薬剤師のしぐです。
心不全療養指導士として、心疾患を中心にお勉強を続けています。
今回は、循環器内科の処方箋の半数以上に処方されているであろう「抗血小板薬」の1つチカグレロル〈ブリリンタ錠〉について！
以前も抗血小板薬についてまとめてみたことがあるのですが
今回は、チカグレロル〈ブリリンタ錠〉のみでまとめてみます。
ブリリンタ錠の有効成分
チカグレロル
以前もまとめたことのある内容から、抗血小板薬の要点だけまとめた部分だけ抜粋！
- 安価で安定の低用量アスピリン
- P2Y12ADP受容体阻害薬の先駆けチクロピジンだが、重大な副作用多数。
- 重大な副作用を改善した改良版クロピドグレルだが、個人差が出てしまう。
- さらに個人差が出ることすら改善した改良版がプラスグレル
- 世界での有効性は証明されているが、日本では不遇のチカグレロル
抗血小板薬も複数系統があり、併用することも多々あります。
ただ、このチエノピリジン系内での併用はないですね。
チカグレロル〈ブリリンタ錠〉の適応・効能効果
ブリリンタ錠90mg
経皮的冠動脈形成術（PCI）が適用される急性冠症候群（不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞、ST上昇心筋梗塞）（ただし、アスピリンを含む抗血小板剤2剤併用療法が適切である場合で、かつ、アスピリンと併用する他の抗血小板剤の投与が困難な場合に限る）
ブリリンタ錠60mg
以下のリスク因子を1つ以上有する陳旧性心筋梗塞のうち、アテローム血栓症の発現リスクが特に高い場合
- 65歳以上
- 薬物療法を必要とする糖尿病
- 2回以上の心筋梗塞の既往
- 血管造影で確認された多枝病変を有する冠動脈疾患
- 末期でない慢性の腎機能障害
チカグレル〈ブリリンタ錠〉の用法用量
急性冠症候群（不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞、ST上昇心筋梗塞）
通常、成人には、チカグレロルとして初回用量を180mg、2回目以降の維持用量を90mgとして、1日2回経口投与する。
陳旧性心筋梗塞
通常、成人には、チカグレロルとして1回60mgを1日2回経口投与する。
チエノピリジン系の薬剤はプロドラッグであり、肝臓で代謝されてから活性体となり作用を発現するのに対し、チカグレロルは「チカグレロルそのものが活性を持つ」。
このため、抗血小板作用の発現は早く、また薬剤中止後も速やかに作用が切れることが期待されています。
その効果発現の特徴の反面、1日2回の投与が必要です。
用法用量における注意点
アスピリン（維持用量として81～100mg/日）と併用すること。
クロピドグレル〈プラビックス錠〉、プラスグレル〈エフィエント錠〉にも同様の縛りがあります。
保険上、必ず併用しなきゃいけないんんですよ。保険上ね。
チカグレロル〈ブリリンタ錠〉の食事による影響
高脂肪食の摂取はチカグレロルのCmax或いは主代謝物であるAR-C124910XXのAUCに影響を及ぼさなかったが、チカグレロルのAUCを21%増加させ、主代謝物であるAR-C124910XXのCmaxを22%低下させた。
これら軽微な変化による臨床的意義は少ないと考えられた。
ちなみにコレらのデータは外国人でのデータになっています。
チカグレロル〈ブリリンタ錠〉の作用機序
クロピドグレル〈プラビックス錠〉や、プラスグレル〈エフィエント錠〉といった既存のチエノピリジン系抗血小板薬とは異なる作用機序で、血小板のP2Y12ADP受容体を直接的かつ可逆的に阻害することで効果を発揮する経口抗血小板薬。
作用する受容体は変わらないけど、そこへのアプローチのしかたが違うってことですね。
チカグレロル〈ブリリンタ錠〉の特徴
世界的にはクロピドグレル（プラビックス）を上回る有効性が認められていますが、日本人を対象とした試験では有効性と安全性のいずれも劣る傾向だったそうです。
日本人ではクロピドグレルの有効性・安全性を上回ることができなかったこのチカグレロル（ブリリンタ）。結果として、効能効果と使用上の注意に以下の文言がついてます。
ただし、アスピリンを含む抗血小板剤2剤併用療法が適切である場合で、かつ、アスピリンと併用する他の抗血小板剤の投与が困難な場合に限る
要するに、チクロピジンもクロピドグレルもプラスグレルも投与できない患者さんにだけ使えるのが、このチカグレロルことブリリンタ錠というわけですねーーー。
・・・・使える患者さんの幅狭すぎませんか！？
ってなわけで、ほぼほぼ調剤薬局ではみることのないお薬となってしまったのです。
メーカーさんに聞いた時も、全国でもホントにわずか。
1つの県に10〜50人いるかいないかとか。
チカグレロル〈ブリリンタ錠〉の禁忌
- イトラコナゾール（イトリゾール）
- ボリコナゾール〈ブイフェンド〉
- クラリスロマイシン〈クラリシッド〉
- リファンピシン〈リファジン〉
- カルバマゼピン〈テグレトール〉
- フェノバルビタール〈フェノバール〉
- フェニトイン〈アレビアチン〉
他にもいくつかあるけど、とりあえず調剤薬局で見かける医薬品のみ記載してみました。
ここにも、登場しています。
クラリスロマイシン〈クラリス・クラリシッド〉
うーーーむ。
要注意医薬品ですね。
チカグレロル〈ブリリンタ錠〉の添付文書
添付文書はコチラ→ https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399011F1027_1_05/
チカグレロル〈ブリリンタ錠〉の薬価
- ブリリンタ錠60mg：100.５円
- ブリリンタ錠90mg：142.３円
今回はこんな感じですね。
抗血小板薬の使い方、DAPTやPCIについては以前まとめたコチラでご確認ください。
抗血小板薬と抗凝固薬の明確な違いを説明できる薬剤師さんは意外と少ないと思います。→ https://shg11710blog.com/抗血小板薬と抗凝固薬の違いや使い分け/
この際、しっかり復習しておきましょう！
ではではーしぐでしたっ
コメント
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