薬剤師のしぐです。
以前から何度もまとめてきたことのある糖尿病治療薬、GLP-1作動薬。
GLP-1アナログとも言われますね。
糖尿病関連のお勉強も結構好きだったりします。
というわけで、ついに内服で投与可能なGLP-1作動薬が出てくるようです！！
以前その噂と、特徴等まとめた内容はコチラ。
では、今回製造販売承認を取得した経口GLP-1作動薬セマグルチド〈リベルサス錠〉について、添付文書をもとにまとめていきます。
こちらが、同じセマグルチドを有効成分とする注射剤〈オゼンピック皮下注〉です。こちらはイロイロな経緯がありましたが、2020.6/29に販売を開始しています！販売開始なので、オゼンピック皮下注SDにはしっかり薬価が設定されています。
ちなみに、ノボラピッド皮下注やトレシーバ皮下注、ゾルトファイ配合注、フィアスプ注といったインスリン製剤でおなじみのノボさんからの発売になります。
- リベルサス錠の有効成分
- セマグルチド〈リベルサス錠〉の適応・効能効果
- セマグルチド〈リベルサス錠〉の用法用量
- セマグルチド〈リベルサス錠〉は1回に2錠での服用は不可！！
- セマグルチド〈リベルサス錠〉の食事による影響
- セマグルチド〈リベルサス錠〉の作用機序
- セマグルチド〈リベルサス錠〉の作用点「GLP-1」
- セマグルチド〈リベルサス錠〉の特徴
- セマグルチド〈リベルサス錠〉の禁忌
- セマグルチド〈リベルサス錠〉の薬価
- セマグルチド〈リベルサス錠〉の薬価決定！！
- リベルサス錠とオゼンピック皮下注は同じセマグルチド！
- セマグルチド〈リベルサス錠〉について、その他
- セマグルチド〈リベルサス錠〉のヒート
- セマグルチド〈リベルサス錠〉の保管方法
- セマグルチド〈リベルサス錠〉ついに発売！
- GLP-1受容体作動薬一覧
リベルサス錠の有効成分
セマグルチド
リラグルチド〈ビクトーザ皮下注〉、デュラグルチド〈トルリシティ皮下注〉と同系統の成分名になりますね。さすがおんなじGLP-1作動薬。
セマグルチド〈リベルサス錠〉の適応・効能効果
２型糖尿病
DPP-4阻害薬、GLP-1作動薬といった、いわゆるインクレチン製剤の適応は2型糖尿病のみです。結果的な作用機序が、インスリンの分泌促進になるので、当然ですね。
ココも、このリベルサス錠は世の中のDPP4阻害薬とまた違うことになるんですね〜。どうなりますかねー、、、
原則DPP4阻害薬との併用ができませんからね。リベルサス錠。
セマグルチド〈リベルサス錠〉の用法用量
通常、成人には、１日１回３mgから開始し、４週間以上投与した後、１日１回７mgに増量する。
１日１回７mgを維持用量とする。患者の状態で適宜増減するが、１日１回７mgを４週間以上投与しても効果不十分な場合には、１日１回14mgまで増量できる。
用法用量における注意点
1日1回空腹時投与。
投与後一定時間は食物摂取は不可という使い方になるようです。
この「空腹時」というところが、「経口GLP-1作動薬」としての薬効を成立させる鍵になるような気がします。
もともとインスリンやGLP-1作動薬は胃酸により簡単に消化、分解されてしまう構造でした。そこに手を加えて、胃酸で分解されない構造にすることでこの経口GLP-1作動薬が誕生したというわけですね。
服用方法としては、1日1回、1日の最初の飲食前。
ちなみに、規格は「3mg、7mg、14mg」の３規格になるようです。
開始用量と、維持量、最大量の3規格ということですね。わかりやすい。
また、セマグルチド〈リベルサス錠〉は服用するための飲水量によっても影響を受けるようで、「コップ半分の水」も大事みたいです。
服用時の飲水量50mlと240mlでAUCを比較した結果がこちら。
服薬指導の際は、「最初の食事または飲水の前に空腹の状態でコップ半分の水とともに服用」することの重要性を指導しましょう。
セマグルチド〈リベルサス錠〉は1回に2錠での服用は不可！！
1回投与量については、複数錠の投与などが吸収に影響を及ぼす可能性があるため、14mg服用時に「7mgを2錠」という服用は避けること。
このセマグルチド〈リベルサス錠〉の各規格で生物学的同等性が認められないんだとか。
セマグルチド〈リベルサス錠〉の食事による影響
まだ添付文書の確認ができないので、とりあえずわかってることから自分の考察を記載します。
上記の用法用量で記載した通り、セマグルチド〈リベルサス錠〉を含むGLP-1製剤は全般的に胃酸の影響を受けやすい製剤となります。
なので、胃酸分泌が少ないタイミングである空腹時服用が効果的というわけです。
通常では胃酸で分解されてしまうGLP-1作動薬に、サルカプロザートナトリウム（SNAC）を添加することによって同剤の胃からの吸収を可能としています。このサルカプロザートナトリウム（SNAC）は吸収促進剤という分類になります。
このサルカプロザートナトリウム（SNAC）には下記2点の効果が期待されています。
- 胃でのセマグルチドの吸収を促進する
- セマグルチド周囲のpHを上昇させ、胃酸による分解から保護する
他の胃内容物の影響を受けやすいこと、胃酸により分解されやすいことから服用後すぐの食物摂取は不可となります。
セマグルチド〈リベルサス錠〉の作用機序
セマグルチド〈リベルサス錠〉はGLP-1製剤となるため、他GLP-1製剤と同様の作用機序にて血糖降下作用を示します。
詳細は、先ほども貼りましたがコチラに詳しく書いてます。
要点だけ抜粋したらこんな感じ。
GLP-1の作用は多岐にわたりますが、主には下記5つの作用があります。
- インスリン分泌促進作用
- グルカゴン分泌抑制作用
- 胃内容排出遅延作用
- 満腹感の促進と食事摂取量の抑制作用（食欲抑制作用）
- β細胞量の維持や増加作用
GLP-1は分泌された後に、血液中にあるDPP-4という酵素によって速やかに分解・不活性化されてしまいます。
GLP-1をアシル化することで、DPP4からの分解を受けにくくしたものがGLP-1受容体作動薬です。基本的には、吐気や食欲不振といった消化器症状の発現を抑えるために低用量からの開始が多いです。
用法用量のとこでも紹介した通り、このリベルサス錠も3mgの低用量からスタートし、維持量の7mgに増量します。
セマグルチド〈リベルサス錠〉の作用点「GLP-1」
セマグルチド〈リベルサス錠〉の作用点であるGLP-1はインクレチンと呼ばれるホルモンの一つであり、膵β細胞上のGLP-1受容体に結合し、血糖依存的にインスリン分泌を促進します。
また、膵α細胞からのグルカゴンの分泌を抑制します。GLP-1受容体作動薬は、内因性のGLP-1と同様に膵β細胞上のGLP-1受容体に結合し、インスリン分泌を促進します。
セマグルチド〈リベルサス錠〉の特徴
特徴は、なんと言っても初の経口GLP-1作動薬ということですよね。
あとは胃排泄遅延と食欲抑制によって、体重減少効果が期待されることですかね。
セマグルチド〈リベルサス錠〉の禁忌
スミマセン、まだ未確認です。
添付文書確認後、追記していきます
セマグルチド〈リベルサス錠〉の薬価
コチラもまだ未収載となります。
薬価収載後に追記していきます。
↓↓
セマグルチド〈リベルサス錠〉の薬価決定！！
先日、ノボさんから薬価が確定したとの連絡をいただきました！
- リベルサス錠3mg：143.2円/錠
- リベルサス錠7mg：334.2円/錠
- リベルサス錠14mg：501.3円/錠
同じセマグルチドが有効成分であるオゼンピック皮下注SDの薬価はコチラ。
- オゼンピック皮下注0.25mgSD：1,547円／本
- オゼンピック皮下注0.5mgSD：3,094円／本
- オゼンピック皮下注1mgSD：6,188円／本
通常用量のオゼンピック皮下注0.5mgSDが3,094円/週。
通常用量のリベルサス錠7mgが2,339.4円/週。
内服薬であるリベルサス錠の方が、割安となりそうです。
リベルサス錠とオゼンピック皮下注は同じセマグルチド！
オゼンピック皮下注という、少し変わった経緯を持つ皮下注製剤も使用可能になります。
詳細は、別でまとめてあるものを、冒頭で紹介してます。
そして、このオゼンピック皮下注の成分がセマグルチドなんです。
リベルサス錠と同じ。
ただ、オゼンピックとリベルサスとの使い分けも議論になったようで、適正使用できる患者は経口薬、病医で週１回しっかり管理してもらいたい患者は皮下注製剤という使い分けをおこなっていくようです。
セマグルチド〈リベルサス錠〉について、その他
ノボは同剤の承認取得後、経口血糖降下薬のジャヌビアなどを手掛けるMSDとコ・プロモーションする。
あと、海外では米国で19年９月に、欧州で20年４月に承認済みとのこと。
セマグルチド〈リベルサス錠〉のヒート
このカラー。逸脱。
ビビット色。好みが分かれそうですねー
セマグルチド〈リベルサス錠〉の保管方法
このヒートに関する注意点。
薬局としてはなかなか大変じゃないですか？
7日分の処方がきたらどうするのかしら。縦に切れないということは、原則偶数日での処方が必要になるってこと？？んー。新たな疑問が尽きないぜ、リベルサス錠。
ノボさんに確認しておきます。
セマグルチド〈リベルサス錠〉ついに発売！
発売日：2021年2月5日
ついに！ついにこのリベルサス錠が発売となります。
世界初の経口GLP-1作動薬。
気になってる薬剤師さん、多いのではないでしょうか。
GLP-1受容体作動薬一覧
こういう一覧欲しかった！！
【調剤と情報2021.1】より引用させていただきました。
今回はこんな感じですね。
まだまだ情報が少ないので、とりあえずの報告です。
コレから少しずつノボさんなんかにも確認し、情報追記していきます。
ではではしぐでしたっ
コメント
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