エクフィナ錠は粉砕できる？一包化・簡易懸濁と副作用、併用禁忌を薬剤師が解説

こんばんは！薬剤師のしぐです。

パーキンソン病治療薬のエクフィナ錠50mg。

保険薬局では、エクフィナ錠について、

「嚥下が難しいので粉砕できる？」
「一包化しても問題ない？」
「簡易懸濁法で投与できる？」
「錠剤を半分にしてもいい？」

と確認が必要になることがあります。

エクフィナ錠は粉砕や一包化を検討できる製剤ですが、「可能」という結論だけで調剤してよいわけではありません。

有効成分であるサフィナミドには強い苦味があり、粉砕によって服用しにくくなる可能性があります。また、エクフィナ錠は相互作用や併用禁忌が多いため、剤形変更だけでなく、処方薬全体の確認も重要です。

この記事では、エクフィナ錠50mgの粉砕、一包化、半錠、簡易懸濁について、作用機序、副作用、併用禁忌、薬局でのフォローアップまで含めて解説します。

※本記事は医療従事者による判断を補助するための一般的な情報です。実際の調剤では、最新の電子添文、インタビューフォーム、製造販売元の情報、患者さんの状態を確認してください。

エクフィナ錠50mgとは？

エクフィナ錠は、サフィナミドメシル酸塩を有効成分とするパーキンソン病治療薬です。

項目	内容
商品名	エクフィナ錠50mg
一般名	サフィナミドメシル酸塩
薬効分類	選択的MAO-B阻害薬
適応	レボドパ含有製剤で治療中のパーキンソン病におけるウェアリングオフ現象の改善
通常用量	サフィナミドとして50mgを1日1回
増量	症状に応じて100mgを1日1回
投与条件	レボドパ含有製剤と併用
剤形	フィルムコーティング錠

ポイントは、エクフィナ錠がパーキンソン病患者さん全般に単剤で使用する薬ではないこと。

適応は、レボドパ含有製剤で治療中の患者さんにみられるウェアリングオフ現象の改善です。

ウェアリングオフ現象とは？

ウェアリングオフ現象とは、レボドパ製剤の効果持続時間が短くなり、次の服用時刻を迎える前にパーキンソン病の症状が現れる状態です。

たとえば、

• 手足が動かしにくくなる
• 歩き始めにくくなる
• 振戦や筋肉のこわばりが強くなる
• 表情や声が出しにくくなる
• 次の服用後に再び動きやすくなる

といった変化がみられます。

薬が効いて動きやすい時間を「オン時間」、効果が弱くなり動きにくい時間を「オフ時間」と呼びます。

エクフィナ錠は、レボドパ製剤へ追加することでオン時間を延長し、ウェアリングオフ現象の改善を目指す薬です。

エクフィナ錠の作用機序

エクフィナ錠は、脳内のモノアミン酸化酵素B、いわゆるMAO-Bを選択的かつ可逆的に阻害します。

MAO-Bはドパミンの分解に関係する酵素です。

エクフィナ錠がMAO-Bを阻害すると、脳内でドパミンが分解されにくくなり、レボドパ製剤によって補われたドパミンの作用を維持しやすくなります。

サフィナミドには、電位依存性ナトリウムチャネルを介したグルタミン酸放出の調節作用も認められています。

ただし、エクフィナ錠の承認された効能・効果は、あくまでレボドパ含有製剤で治療中のパーキンソン病におけるウェアリングオフ現象の改善です。

エクフィナ錠は粉砕できる？

エクフィナ錠は、粉砕調剤を検討できる製剤です。

ただし、電子添文に「粉砕して投与する」と記載されている薬ではありません。実際に粉砕する場合は、最新のインタビューフォームや製造販売元の情報を確認したうえで、処方医の指示、患者さんの嚥下状態、投与方法を含めて判断します。

粉砕時の最大の問題は苦味

サフィナミドには強い苦味があります。

フィルムコーティングされた錠剤をそのまま服用すれば、苦味は感じにくくなっています。しかし、粉砕するとコーティングによるマスキングが失われ、有効成分の苦味を直接感じやすくなります。

嚥下しやすくするために粉砕した結果、

• 苦くて飲めない
• 口の中に残る
• 服用を拒否する
• 飲み残しによって投与量が不正確になる

といった問題が起こる可能性があります。

特にパーキンソン病では嚥下機能が低下している患者さんも多いため、「錠剤が飲みにくい＝とりあえず粉砕」ではなく、実際に最後まで服用できる方法かを考える必要があります。

粉砕前に確認したいポイント

エクフィナ錠の粉砕依頼を受けた場合は、次の点を確認します。

• 粉砕が必要になった理由
• 錠剤のまま服用できない程度
• 簡易懸濁法で対応できないか
• 経管投与の有無とチューブ径
• 苦味による服薬拒否の可能性
• 服用補助食品との相性
• 投与容器や包装紙への付着
• 調剤時の粉砕ロス
• 処方医の指示や疑義照会の必要性

粉砕後は、少量の水や服用補助食品などを用いる場合でも、配合による影響や全量摂取できるかを確認します。

エクフィナ錠は一包化できる？

エクフィナ錠は、一包化を検討できます。

ただし、「一包化できる」という情報だけで判断せず、患者さんの服薬状況と保管環境も確認します。

一包化が向いている患者さん

• 複数のパーキンソン病治療薬を服用している
• 服用時刻が複雑になっている
• 手指の動きが低下しPTPシートから取り出しにくい
• 家族や介護者が服薬を管理している
• 飲み間違いや重複服用がある

パーキンソン病では服用時刻が症状へ大きく影響するため、一包化によって「どの薬を飲むか」だけでなく、「いつ飲むか」が分かりやすくなるメリットがあります。

一包化時の注意点

一包化する場合は、次の点も確認します。

• 調剤後の保管期間
• 高温多湿や直射日光を避けられるか
• 他剤と一緒に包装して問題ないか
• 用法や服用時刻が変更される可能性
• 臨時調整しやすい処方か
• 患者さんや介護者が識別できるか

パーキンソン病治療では症状に応じて処方が調整されることがあります。

処方変更が頻繁な患者さんでは、長期間分をまとめて一包化するより、薬剤の識別性や変更時の対応も考えて調剤方法を決める必要があります。

エクフィナ錠は半錠にできる？

エクフィナ錠50mgの通常用量は50mgまたは100mgです。

50mg錠を半分にすると25mgになりますが、25mgは承認された通常用量ではありません。そのため、日常的に半錠へ分割する必要性は基本的に高くありません。

錠剤を物理的に分割できることと、半錠での服用が適切であることは別の問題です。

半錠調剤を求められた場合は、

• 25mg投与を意図した処方なのか
• 処方入力の間違いではないか
• 服用しやすくするための分割なのか
• 分割後の均一性や保管方法
• 処方医への確認が必要か

を確認します。

自己判断で半量にしたり、服用日ごとに量を変えたりしないよう説明することも重要です。

エクフィナ錠は簡易懸濁できる？

エクフィナ錠を経管投与する場合、簡易懸濁法を検討するケースがあります。

ただし、簡易懸濁法については、

• 崩壊・懸濁するまでの時間
• チューブ通過性
• チューブへの付着
• 投与後のフラッシュ
• 投与量の回収性
• 他剤と同時に懸濁した場合の影響

を確認する必要があります。

「温湯に入れて崩れたから投与できる」とは限りません。

特にエクフィナ錠は1日1回の薬であり、投与量の損失がその日の症状コントロールへ影響する可能性があります。経管投与では、最新の製剤資料や製造販売元への照会結果を確認し、施設や薬局の手順に沿って対応してください。

粉砕してから懸濁する方法についても、苦味、飛散、粉砕ロス、器具への付着を考えると、安易に第一選択とはできません。

粉砕・一包化・半錠・簡易懸濁のまとめ

調剤方法	判断	主な注意点
粉砕	検討可能	強い苦味、粉砕ロス、服用拒否
一包化	検討可能	保管環境、処方変更、服用時刻
半錠	通常は必要性が低い	25mgは通常用量ではない
簡易懸濁	個別に確認	崩壊性、通過性、付着、回収性

「できる・できない」だけではなく、患者さんが正確に、無理なく服用できるかまで含めて判断することが大切です。

【画像③：錠剤の粉砕・一包化・簡易懸濁を表す抽象画像】

エクフィナ錠の用法・用量

通常、成人にはサフィナミドとして50mgを1日1回経口投与します。

症状に応じて100mgを1日1回投与できます。

エクフィナ錠はレボドパ含有製剤と併用します。レボドパを使用していない患者さんへ、エクフィナ錠を単独で使用することは承認された用法ではありません。

中等度の肝機能障害では50mgまで

中等度の肝機能障害がある患者さんでは、1日50mgを超えて投与しないこととされています。

重度の肝機能障害がある患者さんは禁忌です。

エクフィナ錠100mgへ増量された場合は、肝機能や副作用の状況が確認されているかにも注意します。

服用時間は毎日そろえる

エクフィナ錠は1日1回服用する薬です。

患者さんごとに決められた服用時刻を守ることが大切です。

パーキンソン病では薬の服用時刻と症状の変化が密接に関係します。自己判断で服用時間を変更せず、処方された用法に従ってください。

エクフィナ錠の主な副作用

エクフィナ錠で特に確認したい副作用は、ジスキネジアです。

ジスキネジア

ジスキネジアとは、自分の意思とは関係なく体が動く症状です。

エクフィナ錠によってレボドパの作用が増強されると、既存のジスキネジアが強くなったり、新たに現れたりする可能性があります。

服用開始後や100mgへの増量後に、

• 体がくねくね動く
• 手足や首が勝手に動く
• 落ち着かず体が動き続ける
• 以前より不随意運動が増えた

といった変化がないか確認します。

幻覚・幻視

実際には存在しないものが見える、聞こえるといった症状が現れることがあります。

本人が症状を自覚していないこともあるため、家族や介護者からの情報も重要です。

傾眠・突発的睡眠

日中の強い眠気や、前触れなく眠り込む突発的睡眠が起こる可能性があります。

自動車の運転、高所作業、危険を伴う機械の操作は行わないよう説明が必要です。

「少し眠い程度だから運転しても大丈夫」と自己判断しないことが重要です。

起立性低血圧・転倒

立ち上がったときのふらつき、めまい、血圧低下にも注意します。

パーキンソン病そのものや他の治療薬でも転倒リスクが高くなるため、服用開始後や増量後は転倒の有無も確認します。

悪性症候群

急な減量や中止などをきっかけに、高熱、意識障害、強い筋肉のこわばりなどが現れる可能性があります。

エクフィナ錠を自己判断で急に中止しないよう説明します。

セロトニン症候群

セロトニンへ作用する薬との併用などにより、発熱、発汗、振戦、焦燥、下痢、筋肉のこわばり、意識状態の変化などが現れる可能性があります。

併用禁忌薬が多い理由のひとつでもあります。

網膜に関する注意

非臨床試験では網膜への影響が認められています。

網膜疾患またはその既往がある患者さんでは、視力や視野の変化に注意が必要です。

「見えにくくなった」「視野が欠ける」「見え方が変わった」といった症状がある場合は、早めに医師へ相談します。

エクフィナ錠は併用禁忌が多い

エクフィナ錠を調剤するときは、相互作用の確認が非常に重要です。

併用禁忌には、他のMAO阻害薬や一部の抗うつ薬、鎮痛薬などが含まれます。

特に注意したい薬の例は次のとおりです。

• セレギリン
• ラサギリン
• 三環系抗うつ薬
• 四環系抗うつ薬
• SSRI
• SNRI
• 一部の鎮痛薬
• デキストロメトルファンを含む薬
• アトモキセチン
• 一部の中枢神経刺激薬

ここで見落としやすいのが、他院処方や市販薬です。

デキストロメトルファンは鎮咳薬として、市販のかぜ薬などに含まれていることがあります。

患者さんには、かぜ薬や咳止めを購入するときも、エクフィナ錠を服用していることを薬剤師へ伝えるよう説明しておきたいところです。

併用薬の範囲や必要な休薬期間は薬剤によって異なります。開始、中止、切り替えの際は、必ず最新の電子添文で個別に確認してください。

エクフィナ錠はチーズを避ける必要がある？

MAO阻害薬と聞くと、チラミンを多く含む食品との相互作用、いわゆる「チーズ効果」が気になるかもしれません。

エクフィナ錠は、治療用量ではMAO-Bに対する選択性を持つ薬です。そのため、通常の食生活で一律にチーズなどを禁止する薬ではありません。

ただし、極端に偏った摂取を勧めるものではありません。食事について医師から個別の指示がある場合は、その指示を優先してください。

エクフィナ錠は覚醒剤原料ではない

同じMAO-B阻害薬のセレギリンは覚醒剤原料として取り扱われますが、エクフィナ錠は覚醒剤原料ではありません。

そのため、セレギリン製剤と同じ覚醒剤原料としての譲受・譲渡や帳簿管理は必要ありません。

薬局実務では、同じMAO-B阻害薬でも管理方法が異なる点を整理しておく必要があります。

エクフィナ錠の薬価

エクフィナ錠は発売時から薬価が改定されています。

旧記事に掲載されている発売時薬価をそのまま残すと、現在の薬価と異なる可能性があります。

薬価を記事へ掲載する場合は、公開・更新時点の厚生労働省「薬価基準収載品目リスト」で確認し、

「○年○月時点」

と基準日を併記するのがおすすめです。

エクフィナ錠は通常1日1錠ですが、100mg投与では50mg錠を1日2錠使用します。そのため、薬価を説明するときは1錠あたりだけでなく、1日薬価や30日分の薬剤料も示すと患者さんの検索意図に応えやすくなります。

保険薬局で確認したいフォローアップ

エクフィナ錠が開始または増量された患者さんでは、次の点を確認します。

服用開始後・増量後の症状

• オフ時間が短くなったか
• 動きやすい時間が増えたか
• 次のレボドパ服用前の症状
• 朝の動きにくさ
• 日常生活でできることの変化

副作用

• ジスキネジアの出現や悪化
• 幻視や幻覚
• 日中の強い眠気
• 突発的睡眠
• ふらつきや転倒
• 便秘
• 見え方の変化

服薬状況

• 毎日同じ時刻に服用できているか
• レボドパ製剤と一緒に管理できているか
• 粉砕後の苦味で飲み残していないか
• 一包化によって服用時刻が分かりやすくなったか
• 家族や介護者が服薬状況を確認できているか

併用薬

• 抗うつ薬が追加されていないか
• 他院から鎮痛薬や咳止めが処方されていないか
• 市販のかぜ薬や鎮咳薬を使用していないか
• MAO-B阻害薬が重複していないか

エクフィナ錠は、薬を渡した時点でフォローが終わる薬ではありません。

オン・オフの変化や副作用を具体的に聞き取り、必要に応じて処方医へ情報提供することが大切です。

【内部リンク：パーキンソン病治療薬の種類と使い分け】

【画像④：服薬時間と薬局フォローを表す抽象画像】

エクフィナ錠についてよくある質問

エクフィナ錠は粉砕できますか？

粉砕を検討できる製剤ですが、有効成分には強い苦味があります。粉砕ロスや飲み残しにも注意が必要なため、最新の製剤資料と患者さんの服用状況を確認して判断します。

エクフィナ錠は一包化できますか？

一包化を検討できます。ただし、保管期間、湿度、処方変更の可能性、他剤との組み合わせを確認する必要があります。

エクフィナ錠は簡易懸濁できますか？

経管投与では簡易懸濁法が検討されますが、崩壊性、チューブ通過性、付着、投与量の回収性を個別に確認してください。

エクフィナ錠を半分にしてもいいですか？

50mg錠の半錠は25mgになりますが、25mgは承認された通常用量ではありません。自己判断で分割せず、処方意図を確認してください。

エクフィナ錠は単独で服用できますか？

承認された適応では、レボドパ含有製剤との併用が必要です。

エクフィナ錠は朝と夜のどちらに飲みますか？

1日1回、処方された時刻に服用します。自己判断で服用時刻を変更せず、毎日できるだけ同じ時刻に服用してください。

エクフィナ錠を飲み忘れたらどうしますか？

気づいた時点や次の服用時間までの間隔によって対応が異なります。2回分をまとめて服用せず、医師または薬剤師へ確認してください。

エクフィナ錠を服用中に市販の風邪薬を使えますか？

デキストロメトルファンなど、併用できない成分が含まれる可能性があります。購入前に薬剤師へエクフィナ錠を服用していることを伝えてください。

まとめ｜エクフィナ錠の粉砕では苦味と飲み残しに注意

エクフィナ錠は、レボドパ含有製剤で治療中のパーキンソン病におけるウェアリングオフ現象を改善する薬です。

粉砕や一包化を検討できる製剤ですが、特に粉砕ではサフィナミドの強い苦味に注意が必要です。

今回のポイントをまとめます。

• エクフィナ錠は選択的・可逆的MAO-B阻害薬
• レボドパ含有製剤との併用が必要
• 通常は50mgを1日1回、症状に応じて100mg
• 粉砕では強い苦味と飲み残しに注意
• 一包化では保管環境と処方変更を確認
• 半錠25mgは通常用量ではない
• 簡易懸濁は通過性や回収性を個別に確認
• ジスキネジア、幻覚、傾眠、転倒などをフォロー
• 抗うつ薬、鎮痛薬、市販の咳止めを含めて併用薬を確認
• 自己判断で急に中止しない

保険薬局では「粉砕できるか」という質問への回答だけで終わらせず、その方法で患者さんが確実に服用できるか、症状や副作用に変化がないかまで確認していきたいですね。

エクフィナ錠の概要

成分名はサフィナミド。
欧州では2015年から、米国では2017年から使用されてるみたいです。

サフィナミド〈エクフィナ錠〉の作用機序

MAO-B阻害作用により、L-ドパの分解を抑制しドパミンの脳内濃度を高める。セレギリン〈エフピー〉やラサギリン〈アジレクト〉と同じ作用機序です。

ちなみに、エフピー・アジレクトは「非可逆的に」MAO-Bを阻害。このエクフィナは「可逆的に」MAO-Bを阻害します。

同じ作用機序なので、この2つのお薬とは禁忌になってます。

効果的にも、そこまで大差はないんだとか。ナトリウムチャネル阻害作用を介したグルタミン酸放出抑制作用といった非ドパミン作動性作用などの付加作用を持っているみたいです。これをうりにしていくのかな？

MAO-Bへの選択性が高いのがこのエクフィナ錠の特徴になってます。MAO-Aに比べて効果が圧倒的に高いんだって。

なのでこのMAO-Bを狙い撃ちしたほうが効果的ってわけですね。

サフィナミド〈エクフィナ錠〉の適応・効能効果

レボドパ含有製剤で治療中のパーキンソン病におけるWearing off現象の改善

適応はこれだけ。だいぶ、処方できる幅が狭い印象ですよね？
同類薬のエフピーとアジレクトは「パーキンソン病」の適応を持ってますからね。

でもエフピー錠もアジレクト錠も、発売当初はエクフィナ同様にレボドパとの併用は必須だったらしい。この系統のお薬では必ずと言っていいほどこの適応で発売され、イロイロと実績を重ねた上で、レボドパとの併用ではなく単剤での適応を取得するってながれみたい。

ちなみに「Wearing off現象」とは、L-ドパの作用時間短縮により次の服薬前にパーキンソン病症状が強く出てしまう現象のことを言います。念のための、補足でした。

サフィナミド〈エクフィナ錠〉の用法用量

レボドパ製剤と併用。通常50mgを1日1回。症状に応じて100mgを1日1回投与可。
Wearing off現象のみっていう適応での縛りがある上に、レボドパ製剤と併用しなきゃいけないっていう縛りがあるんだ、、、。

ちょいと使いづらそうかな？

まぁでも、エフピーもアジレクトも単剤での処方ってあんまりみないですもんね。ここはそんなに気にする必要ないのかな。

エフピー、アジレクトも発売当初はこの制限がありました。販売を継続して、安定性や有効性の実績ができたらなくなるみたいですね。

中度の肝機能障害患者では最高用量50mgとのこと。

ちなみに1日1回について。食事の影響は受けないため、食事時間に左右されず好きな時間での服用が可能になります。決まった時間に服用することで、効果が安定しやすいようです。

エクフィナ錠の半錠・１包化・粉砕の可否について

ココはかんたんに結果だけ。

• 半錠：可能
• 一包化：可能
• 粉砕：可能

と、いったようにどれも可能でした。

ただ、もともとの成分にスゴイ苦味があるのでそこだけ注意が必要とのことでした。

エクフィナ錠の副作用

1番多い副作用はジスキネジア（12.4％）みたいですね。L-ドパの効き目がメリットにもデメリットにもなるんでしょうがないですよね、これは。

他には幻覚や幻聴・傾眠や突発性睡眠だったりの定番（？）の副作用があるみたい。

あと、「投与期間に依存した網膜変性」も認められ、添付文書には

との記載もあります。

ちなみにこれは人間では全くみられなかったことで、動物実験で多少みられたとのことで、念のための記載になります。

名称の由来

エクフィナの名称の由来がコチラ

「Extend quality」と「Safinamide」からですね。

質を向上させてもらいましょう。サフィナミドで。

わかりやすい！

サフィナミドの禁忌

いやーココは少しでも改善して欲しかったけど、これもセレギリンやラサギリンとかわりなしです。トラマドールやSSRI、デュロキセチン、アトモキセチンやミルタザピンといった全然一般的な薬との併用禁忌は正直怖いんですよねーーー。

一応添付文書には「本剤投与中止後14日間間隔をあけること」とか、「対象薬を中止後2〜3日間隔をあけてから本剤を服用開始すること」みたいに詳しく書いてくれてはいますけど。コワイコワイ。

あ、あと「妊婦さんまたは妊娠している可能性がある女性」「重度の肝機能障害の患者」も禁忌です。

MAO阻害薬は、チーズに大量に含まれているチラミンの分解を妨害するためチラミン中毒（顔面紅潮、頭痛、急激な血圧上昇など）が発現する可能性があり注意が必要でした。

でもこのチラミンの分解阻害はMAO-A阻害作用によるもので、MAO-B阻害への選択性が高いこのエクフィナは関係ないんだって！スゴイぞ。

エクフィナと類似薬の薬価

これはまだ薬価収載前なので、わかりません。同類薬の薬価を参考までに。
・エフピーOD錠2.5mg：301.9円/錠
・アジレクト錠0.5mg：512.１円/錠　　1mg錠：948.５円/錠
こんな感じ。おんなじくらいになると思いますけどね〜。

覚せい剤原料？

あ、けっこう気になる人が多いと思いますが
「エクフィナ錠50mgは覚せい剤原料ではございません！！」
あーよかった。ココはアジレクトと同じで助かりました。

覚原って管理がめんどくさいんですよね。
麻薬みたいに譲受証と譲渡証のやりとりが必要だし、帳簿もつけなきゃだし。
セレギリンはGEまで出ちゃってるもんだから、また大変。

エクフィナ発売にあたって：エーザイさんから

今回はこんな感じです。
まだほんとに情報が少ないので、全然詳しくは書けてないのですが、、、。
これからまたいろんな情報が出てくると思いますので、随時更新していきます！

ではではーーーしぐでしたっ