サフィナミド〈エクフィナ錠〉販売承認取得!適応や副作用・特徴等

パーキンソン病

薬剤師のしぐです。

パーキンソン病治療の新薬:エクフィナ錠50mgがMeijiSeikaファルマによって製造販売承認を取得しました!情報提供なんかはエーザイさんと協力してやっていくみたいです。

というわけで、特徴や同類薬との違いをまとめていきますーーー。

エクフィナ錠の概要

成分名はサフィナミド
欧州では2015年から、米国では2017年から使用されてるみたいです。

ちなみに日本では年内の発売が予定されてます。

薬価収載は11/19ですね!!

サフィナミド〈エクフィナ錠〉の作用機序

選択的可逆的なモノアミン酸化酵素B(MAO-B)阻害剤

MAO-B阻害作用により、L-ドパの分解を抑制しドパミンの脳内濃度を高める。セレギリン〈エフピー〉やラサギリン〈アジレクト〉と同じ作用機序です。

ちなみに、エフピー・アジレクトは「非可逆的に」MAO-Bを阻害。このエクフィナは「可逆的に」MAO-Bを阻害します。

同じ作用機序なので、この2つのお薬とは禁忌になってます。

効果的にも、そこまで大差はないんだとか。ナトリウムチャネル阻害作用を介したグルタミン酸放出抑制作用といった非ドパミン作動性作用などの付加作用を持っているみたいです。これをうりにしていくのかな?

MAO-Bへの選択性が高いのがこのエクフィナ錠の特徴になってます。MAO-Aに比べて効果が圧倒的に高いんだって。

なのでこのMAO-Bを狙い撃ちしたほうが効果的ってわけですね。

サフィナミド〈エクフィナ錠〉の適応・効能効果

レボドパ含有製剤で治療中のパーキンソン病におけるWearing off現象の改善

適応はこれだけ。だいぶ、処方できる幅が狭い印象ですよね?
同類薬のエフピーとアジレクトは「パーキンソン病」の適応を持ってますからね。

でもエフピー錠もアジレクト錠も、発売当初はエクフィナ同様にレボドパとの併用は必須だったらしい。この系統のお薬では必ずと言っていいほどこの適応で発売され、イロイロと実績を重ねた上で、レボドパとの併用ではなく単剤での適応を取得するってながれみたい。

ちなみに「Wearing off現象」とは、L-ドパの作用時間短縮により次の服薬前にパーキンソン病症状が強く出てしまう現象のことを言います。念のための、補足でした。

サフィナミド〈エクフィナ錠〉の用法用量

レボドパ製剤と併用。通常50mgを1日1回。症状に応じて100mgを1日1回投与可。
Wearing off現象のみっていう適応での縛りがある上に、レボドパ製剤と併用しなきゃいけないっていう縛りがあるんだ、、、。

ちょいと使いづらそうかな?

まぁでも、エフピーもアジレクトも単剤での処方ってあんまりみないですもんね。ここはそんなに気にする必要ないのかな。

エフピー、アジレクトも発売当初はこの制限がありました。販売を継続して、安定性や有効性の実績ができたらなくなるみたいですね。

中度の肝機能障害患者では最高用量50mgとのこと。

ちなみに1日1回について。食事の影響は受けないため、食事時間に左右されず好きな時間での服用が可能になります。決まった時間に服用することで、効果が安定しやすいようです。

エクフィナ錠の半錠・1包化・粉砕の可否について

ココはかんたんに結果だけ。

  • 半錠:可能
  • 一包化:可能
  • 粉砕:可能

と、いったようにどれも可能でした。

ただ、もともとの成分にスゴイ苦味があるのでそこだけ注意が必要とのことでした。

エクフィナ錠の副作用

1番多い副作用はジスキネジア(12.4%)みたいですね。L-ドパの効き目がメリットにもデメリットにもなるんでしょうがないですよね、これは。

他には幻覚や幻聴・傾眠や突発性睡眠だったりの定番(?)の副作用があるみたい。

あと、「投与期間に依存した網膜変性」も認められ、添付文書には

網膜に関連する疾患またはその既往のある患者さんについて、視力・視野に関する症状の変化を定期的に観察すること。

との記載もあります。

ちなみにこれは人間では全くみられなかったことで、動物実験で多少みられたとのことで、念のための記載になります。

名称の由来

エクフィナの名称の由来がコチラ

Extend quality」と「Safinamide」からですね。

質を向上させてもらいましょう。サフィナミドで。

わかりやすい!

サフィナミドの禁忌

いやーココは少しでも改善して欲しかったけど、これもセレギリンやラサギリンとかわりなしです。トラマドールやSSRI、デュロキセチン、アトモキセチンやミルタザピンといった全然一般的な薬との併用禁忌は正直怖いんですよねーーー。

一応添付文書には「本剤投与中止後14日間間隔をあけること」とか、「対象薬を中止後2〜3日間隔をあけてから本剤を服用開始すること」みたいに詳しく書いてくれてはいますけど。コワイコワイ。

あ、あと「妊婦さんまたは妊娠している可能性がある女性」「重度の肝機能障害の患者」も禁忌です。

MAO阻害薬は、チーズに大量に含まれているチラミンの分解を妨害するためチラミン中毒(顔面紅潮、頭痛、急激な血圧上昇など)が発現する可能性があり注意が必要でした。

でもこのチラミンの分解阻害はMAO-A阻害作用によるもので、MAO-B阻害への選択性が高いこのエクフィナは関係ないんだって!スゴイぞ。

エクフィナと類似薬の薬価

これはまだ薬価収載前なので、わかりません。同類薬の薬価を参考までに。
・エフピーOD錠2.5mg:301.9円/錠
・アジレクト錠0.5mg:512.1円/錠  1mg錠:948.5円/錠
こんな感じ。おんなじくらいになると思いますけどね〜。

ついに薬価が出ました!

エクフィナ錠50mg:963.9円/錠

た、高かった!!w
包装は最小で100錠入れ、、、。1箱10万弱でございます。

覚せい剤原料?

あ、けっこう気になる人が多いと思いますが
「エクフィナ錠50mgは覚せい剤原料ではございません!!」
あーよかった。ココはアジレクトと同じで助かりました。

覚原って管理がめんどくさいんですよね。
麻薬みたいに譲受証と譲渡証のやりとりが必要だし、帳簿もつけなきゃだし。
セレギリンはGEまで出ちゃってるもんだから、また大変。

エクフィナ発売にあたって:エーザイさんから

今回の承認は、wearing off現象を有する日本人パーキンソン病患者様を対象に、レボドパ含有製剤併用下で「エクフィナ」の有効性および安全性をプラセボと比較した二重盲検第Ⅱ/Ⅲ相試験(ME2125-3試験)、ならびに長期安全性および有効性を評価した非盲検第Ⅲ相試験(ME2125-4試験)などの成績に基づくものです。

 ME2125-3試験では、投与24週後における1日平均オン時間のベースラインからの変化量について、「エクフィナ」投与群(50mg、100mg)はプラセボ投与群に比較し、統計学的に有意なオン時間の延長を示しました(50 mg投与群: 1.39 時間の延長(95%CI: 0.67, 2.11、p=0.0002)、100 mg投与群:1.66 時間の延長(95%CI: 0.93, 2.39、p<0.0001)。「エクフィナ」投与群で確認された主な副作用(発現率3%以上)はジスキネジアおよび幻視でした。

 ME2125-4試験では、投与52週後における1日平均オン時間のベースラインからの変化量(平均値±標準偏差)について、「エクフィナ」投与群(50mgまたは100mg)においてオン時間の延長が認められ(1.42±2.72時間)、「エクフィナ」の長期投与においても有効性が継続することが示されました。「エクフィナ」投与群で確認された主な副作用(発現率3%以上)は、ジスキネジア、転倒および便秘でした。

 日本において、パーキンソン病患者様数は約20万人と推計され1、高齢化に伴い、年々増加する傾向にあります1,2。パーキンソン病治療剤としては、脳内で不足したドパミンを補うレボドパ含有製剤が広く用いられますが、病気の進行に伴い、オン時間が短くなり、次の服薬前にパーキンソン病の症状が現れて動けなくなるwearing off現象を認める場合があります。オン時間が短くなることは、パーキンソン病患者様の就労の機会や日常活動に影響をおよぼすことから、QOLを低下させる大きな要因となります。

 「エクフィナ」は、日本において、Meijiがサフィナミドの製造販売承認を保有し、当社が独占的に販売します。当社は、日本におけるパーキンソン病治療の新たな選択肢として「エクフィナ」をお届けすることにより、パーキンソン病患者様が自らの意思で自由に活動できる時間を増やし、患者様のQOL向上とご家族のいきいきとした日常生活の創出に向け、より一層貢献してまいります。

今回はこんな感じです。
まだほんとに情報が少ないので、全然詳しくは書けてないのですが、、、。
これからまたいろんな情報が出てくると思いますので、随時更新していきます!

ではではーーーしぐでしたっ

コメント

タイトルとURLをコピーしました