こんにちは、薬剤師のしぐです。
メルカゾール錠には「2.5mg」と「5mg」の2規格があります。
以前は5mg錠を半分に割って2.5mgとして調剤するケースが多く、薬局では錠剤の欠けや分割誤差に悩まされることもありました。
その後、メルカゾール錠2.5mgが2021年2月18日に発売され、少量での用量調節がしやすくなっています。
一方、メルカゾールで本当に重要なのは規格の違いだけではありません。
服用開始後に特に注意したいのが、重篤な「無顆粒球症」です。
この記事では、メルカゾール錠2.5mg・5mgの違いから、作用、薬価、副作用、飲み忘れ、妊娠中の注意点、保険薬局で確認したいポイントまで、薬剤師目線でわかりやすくまとめます。
※この記事は医療用医薬品に関する一般的な情報です。処方された薬を自己判断で中止・増減せず、医師または薬剤師へ相談してください。
- メルカゾールとは？
- メルカゾール錠2.5mg・5mgの違い
- 2.5mg錠が発売されたメリット
- メルカゾールの用法・用量
- メルカゾールで特に注意したい無顆粒球症
- 血液検査はなぜ2週間ごとなの？
- 無顆粒球症以外の重大な副作用
- 比較的みられることがある副作用
- メルカゾールを飲み忘れたら？
- 妊娠・妊娠希望時の注意点
- 併用薬にも注意
- 保険薬局で確認したいポイント
- メルカゾール錠の保存方法
- まとめ
- FAQ
- メルカゾール錠2.5mg製造販売承認取得のご案内
- メルカゾール錠2.5mgの発売日
- メルカゾール錠2.5mgの発売日決定！！
- メルカゾール錠2.5mgの製剤写真
- メルカゾール錠の有効成分
- チアマゾール〈メルカゾール錠〉の適応・効能効果
- チアマゾール〈メルカゾール錠〉の用法用量
- チアマゾール〈メルカゾール錠〉の作用機序
- チアマゾール〈メルカゾール錠〉の禁忌
- チアマゾール〈メルカゾール錠〉の薬価
メルカゾールとは？
メルカゾールは、甲状腺ホルモンが過剰につくられる「甲状腺機能亢進症」に使用される抗甲状腺薬です。
有効成分はチアマゾール。海外ではメチマゾール（Methimazole：MMI）と呼ばれることもあります。
甲状腺ホルモンが過剰になると、次のような症状が現れることがあります。
- 動悸
- 手の震え
- 発汗
- 暑がり
- 体重減少
- 疲れやすさ
- 下痢
- イライラや不眠
メルカゾールは、甲状腺ホルモンを直接壊す薬ではありません。
甲状腺ペルオキシダーゼの働きを阻害し、ヨウ素の有機化やT3・T4の合成過程を抑えることで、新しくつくられる甲状腺ホルモンを減らします。
そのため、飲んですぐにすべての症状がなくなるわけではなく、検査値と症状を確認しながら投与量が調節されます。
メルカゾール錠2.5mg・5mgの違い
メルカゾール錠2.5mgと5mgは、有効成分も効能・効果も同じです。
主な違いは、1錠に含まれるチアマゾールの量です。
| 項目 | 2.5mg錠 | 5mg錠 |
|---|---|---|
| 有効成分 | チアマゾール2.5mg | チアマゾール5mg |
| 効能・効果 | 甲状腺機能亢進症 | 甲状腺機能亢進症 |
| 2026年度薬価 | 10.8円／錠 | 10.8円／錠 |
| 主な役割 | 少量調節・維持量に使いやすい | 初期治療や必要量が多い場合に使いやすい |
2026年度の薬価は、2.5mg錠・5mg錠ともに1錠10.8円です。
同じ1錠でも含有量が異なるため、処方変更時には「1回何錠か」だけでなく、「1日量として何mgになるか」を確認する必要があります。
2.5mg錠が発売されたメリット
メルカゾール錠2.5mgが発売される以前は、5mg錠を半分に割って2.5mgとして調剤することがありました。
旧製剤は糖衣錠で、半錠にすると欠けやすく、調剤する薬剤師としても、なかなか悩ましい薬でした。
現在のメルカゾール錠はフィルムコーティング錠へ変更されていますが、2.5mg錠をそのまま使用できるメリットは変わりません。
- 半錠にする作業を減らせる
- 分割による欠けや重量差を避けやすい
- 患者さんが服用量を確認しやすい
- 2.5mg単位で細かく用量調節できる
- 一包化時の錠数確認がわかりやすい
特に維持期では、2.5mgや7.5mgなど、細かな用量調節が必要になることがあります。
メルカゾール錠がフィルムコーティング錠へ変更された内容はこちら
メルカゾールの用法・用量
電子添文上、成人ではチアマゾールとして通常、初期量1日30mgを3～4回に分けて服用します。重症の場合には1日40～60mgが使用されることもあります。
甲状腺機能亢進症の症状がほぼ消失した後は、1～4週間ごとに減量し、維持量として1日5～10mgを1～2回に分けて服用します。
ただし、実際の投与量は症状やFT3、FT4、TSHなどの検査値に応じて個別に決定されます。
処方された錠数が変わったときは、自己判断で以前の量を続けず、今回の処方内容を確認しましょう。
メルカゾールで特に注意したい無顆粒球症
メルカゾールの服薬指導で最も重要なのが、無顆粒球症についての説明です。
無顆粒球症とは、細菌などから体を守る好中球が著しく減少し、重い感染症を起こしやすくなる状態です。
メルカゾールの電子添文には警告が設けられており、重篤な無顆粒球症は主に投与開始後2か月以内に発現するとされています。
そのため、少なくとも投与開始後2か月間は、原則として2週間に1回、白血球分画を含む血液検査を受ける必要があります。
無顆粒球症を疑う症状
特に注意したい症状は次のとおりです。
- 発熱
- のどの痛み
- 強いだるさ
- 口内炎
- 悪寒
- 感染症を疑う体調不良
「ただの風邪かな」と思うような症状でも、メルカゾール服用中は無顆粒球症の初期症状である可能性を考える必要があります。
発熱や咽頭痛などが現れた場合は、次回受診まで待たず、速やかに主治医または医療機関へ連絡してください。
自己判断で飲み続けたり、市販のかぜ薬だけで様子を見たりしないことが重要です。
血液検査はなぜ2週間ごとなの？
無顆粒球症は、直前の血液検査で異常がなくても急に発症することがあります。
そのため、「前回の検査は正常だったから大丈夫」とは言い切れません。
投与開始後2か月間は原則2週間ごとの血液検査を受け、その後も医師の指示に従って定期的な検査を継続します。
また、一度メルカゾールを中止してから再開する場合も、投与開始時と同様の注意が必要です。
薬局では、初回処方か、継続処方か、いったん中止した後の再開かを確認することが大切になります。
無顆粒球症以外の重大な副作用
メルカゾールでは、無顆粒球症以外にも次のような重大な副作用が報告されています。
- 再生不良性貧血、汎血球減少
- 血小板減少
- 肝機能障害、黄疸
- 多発性関節炎
- SLE様症状
- インスリン自己免疫症候群
- 間質性肺炎
- ANCA関連血管炎症候群
- 横紋筋融解症
- 急性膵炎
すべてを患者さんが覚えるのは難しいため、薬局では症状と結びつけて説明すると伝わりやすくなります。
| 注意したい症状 | 考えられる副作用 |
|---|---|
| 発熱、咽頭痛、強い倦怠感 | 無顆粒球症などの血液障害 |
| 皮膚や白目が黄色い、褐色尿、食欲不振 | 肝機能障害・黄疸 |
| 咳、息苦しさ、発熱 | 間質性肺炎 |
| 血尿、紫斑、関節痛、喀血 | ANCA関連血管炎症候群 |
| 強い筋肉痛、脱力感、赤褐色尿 | 横紋筋融解症 |
| 強い上腹部痛、背部痛、嘔吐 | 急性膵炎 |
| 冷や汗、震え、意識がぼんやりする | インスリン自己免疫症候群による低血糖 |
このような症状がみられた場合は、速やかに医療機関へ相談してください。
比較的みられることがある副作用
そのほか、次のような副作用が現れることがあります。
- 発疹、じんましん、かゆみ
- 吐き気、下痢、食欲不振
- 頭痛、めまい
- 筋肉痛、関節痛、こむら返り
- 味覚異常
- 脱毛
- むくみ
- 倦怠感
軽そうに見える症状でも、重篤な副作用の初期症状と区別しにくい場合があります。
特に発熱、咽頭痛、強い倦怠感、黄疸、息苦しさ、強い腹痛がある場合は、様子を見続けずに連絡しましょう。
メルカゾールを飲み忘れたら？
メルカゾールを飲み忘れたときは、基本的に気づいた時点で1回分を服用します。
ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分を飛ばして次の1回分から服用します。
一度に2回分をまとめて服用してはいけません。
服用回数や病状によって対応が異なる場合があるため、あらかじめ医師や薬剤師に確認しておくと安心です。
また、甲状腺機能が落ち着いてきても、自己判断で減量・中止しないことが大切です。
妊娠・妊娠希望時の注意点
メルカゾールは胎盤を通過し、妊娠中の使用による胎児への影響が報告されています。
電子添文では、妊婦または妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与するとされています。
ただし、甲状腺機能亢進症を治療せずに放置することにも、母体や胎児へのリスクがあります。
妊娠を希望している、妊娠の可能性がある、妊娠が分かったという場合は、自己判断でメルカゾールを中止せず、速やかに主治医へ相談してください。
授乳についても、電子添文では授乳を避けるよう記載されています。治療内容と授乳方針を主治医と相談する必要があります。
併用薬にも注意
メルカゾールの電子添文では、次の薬が併用注意とされています。
ワルファリン
甲状腺機能が改善する過程で、ワルファリンの作用が変化する可能性があります。
メルカゾールの開始・中止・用量変更時には、PT-INRなどの変動に注意が必要です。
ジギタリス製剤
甲状腺機能が正常化すると、ジゴキシンなどの血中濃度が上昇する可能性があります。
お薬手帳を活用し、他院から処方されている薬も薬剤師へ伝えましょう。
保険薬局で確認したいポイント
メルカゾールを受け付けたとき、薬局で確認したいポイントをまとめます。
初回・再開処方か
投与開始後2か月以内は無顆粒球症に特に注意する期間です。
以前から服用しているように見えても、しばらく中止してから再開している可能性があります。
血液検査を受けているか
投与開始後2か月間は、原則2週間に1回の血液検査が必要です。
受診間隔や処方日数から、検査が行われているか確認します。
発熱・咽頭痛がないか
「最近、風邪っぽくなかったですか？」など、患者さんが答えやすい聞き方が有効です。
解熱鎮痛薬や抗菌薬が追加されている場合は、感染症状の有無をより丁寧に確認します。
処方量が何mgから何mgへ変わったか
2.5mg錠と5mg錠は薬価が同じですが、含有量は2倍違います。
規格変更時は、1回錠数だけでなく1日量をmg単位で確認します。
妊娠・妊娠希望の有無
妊娠に関する確認は非常に重要です。
患者さんが自己判断で服用を中断しないよう、「妊娠が分かったら、まず主治医へ連絡してください」と説明します。
併用薬の変化
ワルファリンやジギタリス製剤の使用がないか、お薬手帳や聞き取りで確認します。
メルカゾール錠の保存方法
メルカゾール錠は室温で保存します。
アルミピロー包装を開封した後は、光の影響を避けるため遮光して保存する必要があります。
一包化する場合も、保存状態や投与期間を踏まえて個別に判断します。
→「一包化に不適な薬剤と保存上の注意点」
まとめ
メルカゾール錠2.5mgと5mgは、どちらもチアマゾールを有効成分とする抗甲状腺薬です。
2.5mg錠の発売によって、5mg錠を半分に割らずに細かな用量調節ができるようになりました。
一方で、安全に服用するために最も重要なのが無顆粒球症への対応です。
- 重篤な無顆粒球症は主に投与開始後2か月以内に起こる
- 開始後2か月間は原則2週間に1回の血液検査が必要
- 発熱や咽頭痛があれば速やかに医療機関へ連絡する
- 2.5mg錠と5mg錠の規格変更時は1日量を確認する
- 飲み忘れても2回分をまとめて服用しない
- 妊娠が分かっても自己判断で中止しない
薬局では単に薬を渡すだけでなく、初回・再開の確認、検査状況、発熱や咽頭痛の有無まで確認することが重要です。
メルカゾールは長く使われている薬ですが、服薬指導によって早期発見につなげられる副作用があります。
患者さんが異変に気づいたとき、迷わず相談できるような説明を意識したいですね。
FAQ
メルカゾール2.5mgと5mgは何が違いますか？
有効成分と効能・効果は同じで、1錠中のチアマゾール含有量が異なります。2.5mg錠は、維持期などで細かな用量調節をするときに便利です。
メルカゾールで最も注意する副作用は？
特に重要なのが無顆粒球症です。主に服用開始後2か月以内に起こり、発熱、咽頭痛、強い倦怠感などが初期症状になることがあります。
服用開始後、血液検査はどのくらい必要ですか？
少なくとも開始後2か月間は、原則として2週間に1回、白血球分画を含む血液検査が必要です。その後も医師の指示に従って定期的に検査します。
メルカゾールを飲み忘れたらどうしますか？
気づいた時点で1回分を服用しますが、次の服用時間が近い場合は忘れた分を飛ばします。2回分をまとめて服用してはいけません。
妊娠が分かったら中止した方がよいですか？
自己判断で中止してはいけません。妊娠中の使用には注意が必要ですが、甲状腺機能亢進症を治療しないことにもリスクがあります。速やかに主治医へ相談してください。
メルカゾール2.5mgと5mgの薬価は違いますか？
2026年度薬価では、どちらも1錠10.8円です。1錠当たりの薬価は同じですが、含まれるチアマゾールの量は異なります。
↓↓ 過去の内容もそのまま残してます ↓↓
薬剤師のしぐです。
わかる薬剤師にはわかる、念願の「メルカゾール錠2.5mg製造販売承認取得」のご案内が届きました！！
同時に、チアマゾール〈メルカゾール錠〉5mgの製剤改良について！
もう、念願というか、悲願というか、、、。
みなさん、このメルカゾール錠5mg0.5錠／回という処方を見たことありますか？実質はメルカゾール錠2.5mgてことですもんね。
自分の薬局は、結構頻繁にこの処方を受けます。１〜２回／週って感じ。しかも甲状腺疾患は内服継続による検査値変動を確認する期間が長く、処方日数も長くなってしまいます。
このメルカゾール錠5mg、、、糖衣錠なので、割ると、すごく、ボロボロボロボロと欠けるわ欠けるわ！こんなんで均一性の保証なんてできたもんじゃないってくらい欠けます。
いっそ粉砕したほうが均一性は担保されるんじゃないかとは思いつつ、やはり粉砕すると待ち時間延長にも繋がり、粉よりも錠剤のほうが飲みやすいという患者さんからの希望もあり、、、0.5錠に割るのが現実的なんですよねー。
ホント、メルカゾール細粒を欲する。
知り合いの薬剤師に聞くと、意外と多くの薬剤師が経験したことあり、みんな一致して「地獄だ」というこのメルカゾール錠5mgの半錠。よーするに、メルカゾール錠2.5mgでの処方。
やっとこの地獄から解放される〜という薬剤師さん待望のメルカゾール2.5mg錠製造販売承認取得のご案内を紹介します。
こちら、以前書いたことのある「製剤改良」の内容です。
メルカゾール錠2.5mg製造販売承認取得のご案内
自分の薬局に届いたメルカゾール錠2.5mg製造販売の案内がこちら。
製造販売承認取得のご案内
抗甲状腺剤
日本薬局方 チアマゾール錠
処方箋医薬品 メルカゾール錠2.5mg
MERCAZOLE TABLETS
拝啓 時下ますますご清栄のこととお慶び申し上げます。
平素は、弊社ならびに弊社製品につきまして、格別のご高配を賜り、厚く御礼申し上げます。さてこの度、弊社は抗甲状腺薬『メルカゾール錠2.5mg』の製造販売承認を取得いたしました。
今後とも、より一層のご指導、ご鞭撻のほどよろしくお願いいたします。
謹白
メルカゾール錠2.5mgの概要
| 販売名 | メルカゾール錠2.5mg （MECAZOLE TABLETS） |
| 一般名 | チアマゾール（Thiamazole） |
| 効能・効果 | 甲状腺機能亢進症 |
以上
あすか製薬株式会社
素晴らしい！素晴らしいですよあすか製薬さん！！！待ちに待ったメルカゾール錠2.5mg錠！
すばらしすぎて、むしろ、遅いくらい。日本で新しく医薬品を製造販売承認受けるのは大変だとは思いますが、このメルカゾール2.5mg錠の販売はもうちょっと早くてもよかったんじゃないかなとか思ったり。
メルカゾール錠2.5mgの発売日
メルカゾール錠2.5mgの発売日は、まだ未定です。
わかり次第追記していきます！
↓↓
メルカゾール錠2.5mgの発売日決定！！
発売日：2021年2月18日
ついに決まりました！！通知がこちら。
メルカゾール錠2.5mgの製剤写真
ま、まさかの、、、
メルカゾール錠2.5mgは、テーマカラーがピンクだと！？
まあ、いいか。
意外なチョイスではないでしょうか。
↓メルカゾール錠の概要も、簡単にまとめておきます。
メルカゾール錠の有効成分
チアマゾール
同種同効薬として、プロピルチオウラシル〈チウラジール錠〉があります。
チアマゾール〈メルカゾール錠〉には催奇形性の報告があることから、使い分けされたりしますよねー。
チアマゾール〈メルカゾール錠〉の適応・効能効果
甲状腺機能亢進症
チアマゾール〈メルカゾール錠〉の用法用量
チアマゾールとして、通常成人に対しては初期量1日30mgを3〜4回に分割経口投与する。症状が重症のときは、1日40〜60mgを使用する。機能亢進症状がほぼ消失したなら、1〜4週間ごとに漸減し、維持量1日5〜10mgを1〜2回に分割経口投与する。
通常小児に対しては初期量5歳以上〜10歳未満では1日10〜20mg、10歳以上〜15歳未満では1日20〜30mgを2〜4回に分割経口投与する。機能亢進症状がほぼ消失したなら、1〜4週間ごとに漸減し、維持量1日5〜10mgを1〜2回に分割経口投与する。
通常妊婦に対しては初期量1日15〜30mgを3〜4回に分割経口投与する。機能亢進症状がほぼ消失したなら、1〜4週間ごとに漸減し、維持量1日5〜10mgを1〜2回に分割経口投与する。
正常妊娠時の甲状腺機能検査値を低下しないよう、2週間ごとに検査し、必要最低限量を投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
チアマゾール〈メルカゾール錠〉の作用機序
甲状腺のペルオキシダーゼを阻害することにより、ヨウ素のサイログロブリンへの結合を阻止し、さらにヨードサイロシンのトリヨードサイロニン（T3）、サイロキシン（T4）への縮合を阻害することによって甲状腺ホルモンの生成を阻害する。
羊の甲状腺を用いた実験で、チアマゾールはヨードに対し強い競合阻害を示した。
乾燥甲状腺末投与による甲状腺機能亢進症ラットにチアマゾールを投与すると、基礎代謝亢進が著しく抑制される。
乾燥甲状腺末投与及び正常ラットの心臓homogenateのcytochrome酸化酵素、コハク酸脱水素酵素の活性は、チアマゾール投与により抑制されることから末梢組織の酸化機能も抑制すると報告されている。
チアマゾール〈メルカゾール錠〉の禁忌
本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
これだけ。併用禁忌がないのは使いやすいですよね。
チアマゾール〈メルカゾール錠〉の薬価
- メルカゾール錠5mg：9.8円／錠
今回はこんな感じですねー。
知識的なところではなくて、業務的な部分のお話でした。
でもこのメルカゾール錠2.5mgの販売。専門病院・専門病院門前薬局からは歓喜の声が上がると思います。ほんとに。
なによりもみなさんが知りたいのは「発売日」ですよね。地獄の半錠から解放される日。追ってご報告いたします。
コチラ、冒頭でも紹介したチアマゾール〈メルカゾール錠〉5mgの製剤改良の内容です
このタイミングでの製剤改良！メルカゾール錠のフィルムコーティング錠。みてみてね。
ではではーしぐでしたっ
コメント
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[…] メルカゾール錠2.5mg製造販売承認取得！その発売日とは。５mgは一部包装販… メルカゾール錠がフィルムコーティング錠へ！地獄の糖衣錠から製剤変更薬剤師のしぐです。最近はオンラインでの勉強会が多く、自宅でのんびり勉強会を受講している薬剤師さんも多いかと思い…shg11710blog.com2020.12.05 […]