アプレミラスト〈オテズラ錠〉乾癬治療薬！PDE4とは？初回投与のスターターパックがオススメ

薬剤師のしぐです。

今回は乾癬治療薬、オテズラ錠についてです。

自分の薬局では服用患者さんが増えていて、もう10人以上の患者さんに調剤してますね。

疾患の発現も複雑な上に、正直作用機序も結構複雑で苦手意識が強い薬剤師さんも多いと思いますので今回まとめてみました！

オテズラ錠の有効成分
アプレミラスト〈オテズラ錠〉の効能効果
アプレミラスト〈オテズラ錠〉の用法用量
乾癬について
乾癬の治療について
アプレミラスト〈オテズラ錠〉の作用機序
アプレミラスト〈オテズラ錠〉注意が必要な副作用
腎機能低下者に対して
アプレミラスト〈オテズラ錠〉各規格の薬価
アプレミラスト〈オテズラ錠〉の禁忌
1. 妊婦または妊娠している可能性のある女性

オテズラ錠の有効成分

有効成分はアプレミラスト。

25年ぶりに発売された、経口での乾癬治療薬です。

PDE4阻害薬としては初めての乾癬治療薬になります。

アプレミラスト〈オテズラ錠〉の効能効果

オテズラ錠の効能効果は下記３つです。

局所療法で効果不十分な尋常性乾癬
関節症性乾癬
局所療法で効果不十分なベーチェット病による口腔潰瘍

最後のベーチェット病については、比較的新しい適応です。

この適応で処方されてる患者さんは正直まだみたことないです。

アプレミラスト〈オテズラ錠〉の用法用量

通常、成人にはアプレミラストとして以下のとおり経口投与し、6日目以降はアプレミラストとして1回30mgを1日2回、朝夕に経口投与する。

服用日	1日目	2日目	3日目	4日目	5日目	6日目以降
服用時	朝	朝・夕	朝・夕	朝・夕	朝・夕	朝・夕
服用量（mg）	10	各10	10・20	各20	20・30	各30

上記服用量でパッケージングされた、スターターパックも販売されています。

副作用発現予防のために、少量から投与開始して漸増することになってます。

乾癬について

乾癬とは

乾癬とは、慢性炎症性疾患の1つ。遺伝的素因に生活習慣などの環境因子が加わって発症すると言われています。

皮膚に症状が出る「尋常性乾癬」が、乾癬の9割を締めると言われています。

関節に症状が出る「関節症性乾癬」などにも分類されています。

オテズラ錠は、この尋常性乾癬・関節症性乾癬での適応を持ってます。

この他にも、下記のような種類に分類されています

滴状乾癬
乾癬性紅皮症
膿疱性乾癬

尋常性乾癬

尋常性乾癬での皮疹は、角化性丘疹など大小様々な紅色という特徴を持ち、表面に鱗屑が付着することを特徴とします。

尋常性乾癬の後発部位は、頭・肘・膝が多いです。
慢性的に、悪化と軽快を繰り返す疾患です。

頭に症状があるときに使用するコムコロシャンプー。以前まとめてるよ。

関節症性乾癬

関節症性乾癬は、骨と腱や靭帯がつながっている部分である腱付着部や、仙腸関節や脊椎、末梢関節の滑膜などに炎症を起こしやすい乾癬です。

関節の不可逆的変形をきたす場合があり、早期の診断と治療が重要と言われています。

乾癬の治療について

乾癬の治療は、ステロイド外用薬や光線療法、携行免疫抑制薬などが行われてきました。

近年ではバイオ製剤の「レミケード」や「ヒュミラ」、「ステラーラ」や「コセンティクス」なども適応を取得し、抗体療法での治療も一般的になっており治療の選択肢は広がっています。

バイオ製剤についてまとめたものはこちら！

アプレミラスト〈オテズラ錠〉の作用機序

乾癬治療薬では初めてのホスホジエステラーゼ（PDE）4阻害薬です。

PDE4は、cAMPの分解を行う働きがあります。

PDE4を阻害することで、細胞内のcAMP濃度を上昇させ、TNFαやIL-17、IL-23などの炎症性サイトカインの発現を抑制することで炎症反応を抑えます。

アプレミラスト〈オテズラ錠〉注意が必要な副作用

下痢・悪心・嘔吐といった消化器系副作用はが比較的高頻度でみられます。

腎機能低下者に対して

重度の腎機能低下者（クレアチニンクリアランス30ml/分未満）では、アプレミラストの血中濃度が上昇する可能性があり、減量を考慮する必要がある。

あるデータでは、重度腎障害患者では健康成人の1/2量で同程度の効果がえられるという報告もあります。

服用開始にあたっても、ほぼ半量になるように、スターターパックを下記のように投与指示する医師もいるとか。

これは日経DIさんからいただいた資料になります。

わかりやすくていいよね！

アプレミラスト〈オテズラ錠〉各規格の薬価

オテズラ錠10mg：330円/錠

オテズラ錠20mg：660.1円/錠

オテズラ錠30mg：990.3円/錠

なかなか高額ですね。

2錠2X朝夕食後で56日分。この処方が1番多いかな。
これだけで112錠X 990円で11万1000円。

アプレミラスト〈オテズラ錠〉の禁忌

妊婦または妊娠している可能性のある女性

アプレミラストの構造に、サリドマイドに似た構造があります。催奇形性のリスクがあるため、妊婦や妊娠の可能性がある女性への投与は禁忌となります。

さらに、妊娠の可能性がある患者さんに対しては適切な避妊を行うように指導しましょう。

今回はこんな感じですーー。

作用機序がよくわからなかったのでまとめてみました。

ではでは、しぐでしたっ